Нобелевскую премию по химии присудили...

Новости здравоохранения 2012 Ноябрь Нобелевскую премию по химии присудили...

Нобелевскую премию по химии присудили за исследования медицинского значения



Лауреатами Нобелевской премии по химии 2012 года стали ученые из Америки Роберт Лефковиц (Северная Каролина) и Брайан Кобилка (Калифорния).

Сопряженные с G-белком рецепторы (G-protein-coupled receptors, GPCR), являются большим классом белков клеточной мембраны, которые в организме обеспечивают коммуникацию клеток. Соединения, связывающиеся с этими рецепторами и активирующими их, содержат гормоны, нейромедиаторы, светочувствительные молекулы, феромоны и прочие факторы регуляции основных физиологических процессов. Нарушение в работе рецепторов, которые сопряжены с G-белком, становятся мишенью почти 40 процентов выпускаемых лекарств.

Шведская Королевская академия наук в своем документе отметила, что Роберт Лефковиц и Брайан Кобилка произвели прорыв в науке, открыв внутренние механизмы сопряженной работы G-белков и рецепторов.

Свои исследования Лефковиц начал в 1968 году, он проводил опыты по выявлению мембранных рецепторов в ходе радиоактивного мечения лигандов, которые связываются с ними. Радиоактивным изотопом йода он метил разные гормоны. Благодаря этому, ему удалось обнаружить целый ряд рецепторов, среди которых был бета-адренергический рецептор, являющийся рецептором адреналина. Со своими коллегами он смог этот рецептор выделить из мембраны, и это дало ему возможность приступить к исследованию работы мембранного белка.

В начале 1980-х к группе, возглавляемой Лефковицей, присоединился Брайан Кобилка. Он выделил ген, кодировавший бета-адренергический рецептор у человека. Проведенный анализ этого гена выявил его большое сходство с последовательностью, которая кодируют светочувствительный рецептор глаза. В результате ученые пришли к выводу, что это целое семейство рецепторов, которые одинаково выглядят и функционируют, как машинки на управлении.

В настоящее время это семейство относят к рецепторам, которые сопряжены с G-белком. G-белок (назван так благодаря тому, что соединяет гуанозиновые нуклеотиды) – является универсальным посредником во время каскадной передачи сигналов к эффекторным белкам от рецепторов клеточной мембраны. Существует около тысячи генов которые кодируют сопряженные с ним рецепторы, а рецепторы, благодаря G-белку, улавливают запахи, свет, адреналин, дофамин, гистамин и серотонин.

Брайан Кобилка с коллегами в 2011 году смог запечатлеть бета-адренергический рецептор как раз в момент, когда он активировался гормоном и посылал сигнал к клетке. Это изображение в нобелевском документе было обозначено как "молекулярный шедевр". Это результат проводимых десятилетиями кропотливых исследований.